黄连味苦，性寒。主要有清泻心胃火热、凉肝胆、解热毒的作用。并有燥湿作用。四川产者效力较好，故又名川黄连。
由于心胃火热而致口舌生疮，目亦牙痛、尿赤便秘等症，可以本品配生地，木通、竹叶、黄芩，生大黄等同用。如血分热毒郁积而生疮疡疖肿等症，可以本品配黄芩、栀子、黄柏、赤芍、地丁、银花、连翘等同用。
温病热邪入心而见神昏谵语、烦躁不宁、汗出口渴、身热、舌红等症。可以本品配合天竺黄、郁金、菖蒲、远志，连翘、犀角，生地、元参等同用。
心热亢盛而致心烦失眠，口干舌红、尿黄脉数等症。可以本品配栀子，生地、当归、甘草、辰砂、豆鼓等同用。热邪结滞于胃脘而见心下痞满，脘腹热痛等症。可以本晶配合厚朴，枳实、半夏、瓜萎，陈皮、茯苓、生大黄等同用。黄连配枳实为治‘心下痞’（胃脘部堵塞感）的常用药。
本品还有清肝明目作用。常用方如黄连羊肝丸（黄连，龙胆革草决明、石决明，密蒙花，夜明砂、茺蔚子、黄芩、柴胡，木贼草、青皮，黄柏、羊盱、蜂蜜），主治肝经火盛，血虚不荣致两目昏暗，视物不清，羞明怕日，雀目夜盲，胬内攀睛等症。用黄连煎水，外用洗目，也可治目亦目痛，暴发火眼（包括急性结膜炎等病）等症。
黄连还能燥湿。对湿热积滞而致的痢疾（腹痛、大便频数不爽、带有脓血，里急后重、舌苔黄腻、口干不欲多饮，脉象滑数），常以黄连配木香、白芍、当归、槟榔，黄芩、白头翁，茯苓，厚朴、枳实等同用。
黄连配吴萸可用于肝火旺，肝胃不和而致的胃痛嗜杂，泛吐酸水，配细辛可用于口疮，配肉桂可用于心肾不交，配木香可用于痢疾，配干姜用于腹寒痛下痢，配大蒜用于大便下血。前人这些经验，皆用一寒一热、一阴一阳，互相配伍，互相制约而取得功效，在组织处方时，可资借鉴。黄柏偏用于清下焦湿热，并能坚肾。黄连偏用于清中焦湿热，并能泻心火。
胡黄连偏用于骨蒸劳热，五心烦热，并用于小儿疳疾惊痫。川黄连偏用于中焦湿热，并用于各种疮疡肿毒。用量一般三分至二钱或三钱。阴虚烦热．睥肾虚泄，气虚作泄等皆忌用。
据近代研究报导，黄连有广泛的抗菌作用，其中对痢疾杆菌作用最强。主要有效成分为小蘖硷（即黄连素）。
