牵牛子为旋花科植物裂叶牵牛或圆叶牵牛的干燥成熟种子。表面灰黑者称黑丑，淡黄者称白丑，二者同用。全国各地均有分布。原植物生于平地以至海拔2800米的田边、路旁、宅旁或山谷内。牵牛适应性强，对土壤要求不严。味苦、辛，性寒，有毒。归肺、肾、大肠经。功效泻水通便、清痰涤饮、杀虫攻积。临床用名有牵牛子、炒牵牛子。
【本草汇言】
《名医别录》：味苦，寒，有毒。主下气，治脚满水肿，除风毒，利小便。
《药性论》：使，味甘，有小毒。能治痃癖气块，利大小便，除水气虚肿，落胎。
《日华子本草》：味苦，辛，得青木香，干姜良。取腰痛，下冷脓，泻蛊毒药，并一切气壅滞。
《开宝本草》：味苦，寒，有毒。主五气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。
《本草衍义》：可微炒，捣取其中粉一两，别以麸炒去皮尖者，桃仁末半两，以熟蜜和丸如梧桐子，温水服三十丸，治大肠风秘壅热结涩。不可久服，亦行脾肾气故也。
《汤液本草》：气寒，味苦，有小毒。黑、白二种。
《本草》云：主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。
海藏云：以气药引之则入气，以大黄引之则入血。
张文懿云：不可耽嗜，脱人元气。余初亦疑此药不可耽嗜，后见人有酒食病痞，多服食药，以导其气，及服藏用神芎丸及犯牵牛等丸。如初服即快，药过再食，其病痞依然。依前又服，其痞随药而效，药过后病复至。以至久服，则脱人元气而犹不知悔，戒之！惟当益脾健胃，使元气生而自能消腐水谷，其法无以加矣。
《心》云：泻元气，去气中湿热。凡饮食劳倦，皆血受病，若以此药泻之，是血病泻气，使气血俱虚损，所伤虽去，泻元气损人不知也。《经》所谓毋盛盛，毋虚虚，毋绝人长命。此之谓也。用者戒去。白者亦同。
罗谦甫云：牵牛乃泻气之药，试取尝之，便得辛辣之味。久而嚼之，猛烈雄壮，渐渐不绝，非辛而何！续注：味苦寒，果安在哉。又曰：牵牛感南方热火之化所生者也，血热泻气，差误已甚。若病湿盛，湿气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳。湿去，其气周流，所谓五脏有邪，更相平也。《经》所谓一脏未平，以所胜平之。火能平金，而泻肺气者即此也。然仲景治七种湿证，小便不利，无一药犯牵牛者，仲景岂不知牵牛能泻湿利小便？为湿病之根在下焦，是血分中气病，不可用辛辣气药泻上焦太阴之气故也。仲景尚不敢轻用如此，世医一概而用之可乎？又曰：牵牛辛烈，泻人元气。比诸辛药尤甚，以辛之雄烈故也。
《本草衍义补遗》：属火善走。有两种，黑者属水，白者属金。若非病形与证俱实者，勿用也，稍涉虚，以其驱逐之致虚，先哲深戒之，不胀满，不大便秘者勿用。
《本草纲目》：牵牛（黑丑）自宋以后，北人常用取快。及刘守真，张子和出，又倡为通下之药。李明之目击其事，故著此说极力辟之。然东汉时此药未入本草，故仲景不知。假使知之，必有用法，不应捐弃。况仲景未用之药亦多矣。执此而论，盖矫枉过至矣。
牵牛治水气在脾，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿，及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分；乃脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时，及常服暗伤元气也。一宗室夫人，年几六十。平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产。服养血润燥药则泥膈不快，服消黄，通利药则若罔知，如此三十余年矣。时珍诊其人体肥膏粱，而多忧郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病。此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆优为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，消黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末、皂荚膏丸与服，即便通利。自是但觉肠结一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦。气顺则痰逐饮消，上下通快矣。外甥柳乔，素多酒色。病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效。遗人叩予。予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服。一服而减，三服而平。牵牛能达右肾命门，益精隧。人所不知，惟东垣李明之知之。故明之治下焦阳虚天真丹，用牵牛以盐水炒黑，入佐沉香、杜仲、破故子氏、治脾湿太过，通身浮肿，喘不得卧，腹如鼓，海金沙散，亦以牵牛为君。则东垣未尽弃牵牛不用，但贵施之得道耳。
逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫，达命门。
《本草经疏》：牵牛子《本经》不载，乃《名医续注本草》谓为苦寒有毒。不垣以为感南方热火之化所生，应是辛热有毒之药。其主下气者，乃损削真气之谓。疗脚满水肿，除风毒，利小便，皆相似语，况前病多属脾胃气虚，此是泻药，今反用之，为害滋大。
简误：牵牛子，辛热有毒之药。性又迅急，其所主治多是脾胃与肺家湿热之病，理应属虚，何资泻药。况诸证应用药物，寻检《本经》所载，良药不乏，何至舍其万全，而就不可必不可保之毒物哉？宜东垣之谆复其辞，以戒后人之勿轻用也。
《本草蒙筌》：味苦，气寒。有毒。有黑白两种。黑者属水力速，白者属金效迟。炒研煎汤，并取头末。除壅滞气急，及痃癖蛊毒殊功；利大小便难，并脚满水肿极验。
谟按：东垣云：牵牛非《神农经》药，出《名医续注》，云：味苦、寒。能除湿利小便治下疰脚气。据所说气味、主治俱误。凡药中用牵牛者，少则动大便，多则泻下如水，乃导气之药。试取尝之，味则辛辣，久嚼雄壮，渐渐不绝，非辛而何？《续注》谓味苦、寒，果安在哉？牵牛但能泻气中湿热，不能泻血中湿热。况湿从下受，下焦主血，是血中之湿，宜用苦寒之味也。张仲景治七种湿证小便不利，无一药犯牵牛者，非不知牵牛能泻湿利小便也。为湿病之根在下焦，是血分中气病，而不可用辛辣气药，反泻上焦太阴之气故也。仲景尚不敢轻用，夫何世医，不分血气而一概用之乎？夫湿者，水之别称，有形者也。若肺先受湿，则宜用之。今则不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热证，或作常服克化之药，罔不用之，岂不误哉！殊不知，牵牛比诸辛药泻气尤甚。张文懿公尝谓：牵牛不可耽嗜，脱人元气。吾初疑药有何耽嗜，后每见人因酒食病痞者，多服神芎丸等药，皆犯牵牛。初服则快，药过复痞，仍前再服，随药而效，由是愈信耽嗜久服，暗伤元气而犹不知悔悟也。治当益脾健胃，使元气生发，自然腐熟水谷，此治无以加矣。经云：辛泻气，肺气病者，无多食辛。况饮食劳倦，所伤在胃。胃气不行，必火乘之。胃受火邪，名曰热中。《脉经》云：脾胃主血，其所生病，当于血中泻火润燥，破恶血，泻胃之湿热也。胃热上炎，肺受火邪，当用黄芩之苦寒以泻火，当归之辛温以泻血结，桃仁之辛甘油腻以破恶血，兼除燥润大便。然犹不可专用，须于黄芪、人参、甘草，诸甘温、甘寒、补元气、泻阴火正药内兼而用之。何则？上焦元气已自虚弱，津液不足，口燥舌干，若反用牵牛，气味俱阳大辛之药，重泻其已虚之元气，复耗其津液，利其小便以致阴火愈甚，故重则死，轻则夭，诚可悯也。牵牛，感南方热火之化所生者也。血热而泻气，差误甚矣！若病湿胜，气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳，湿去则气得周流。所谓五脏有邪，更相平也。经云：一脏不平，以所胜平之。火能平金而泻肺者，即此也。近世钱氏泻黄散中，独用防风过于他药一二倍者，以防风辛温，能于土中泻金之子，不使助母也。经云：从前来者为实邪，谓子能令母实，故以所胜平之也。《晦庵语录》中有：秋食姜，则夭人天年。经止言辛泻气，而《晦阉》云然，戒之深也。何则？秋分食姜，令人泻气，故禁之。夏月食姜不禁者，热气主旺之时，宜以汗散。姜能发汗，以越其热也。姜尚如此，况牵牛乎！可见味辛之物，皆有宜禁之时，亦犹牵牛，不可一概用之也。
《本草乘雅》：牵牛子者，以开以辟，以生之为功用也。故祭星曰布，布者，取其象之布散也。经云：阴气者，若天与日，失其所，则因于气为肿，四维相代，形气乃绝。是以气上则升不布，气下则布不升。牵牛子但荷布散以为功，故可待越升以为眚。第性偏陨堕，但可施于形气之阳有余，不可加诸藏神之阴不足，为用不可不慎也。
花萼日出开，日西萎，即日散为星之为象。书呼夜吸之为用，四维相代，形气乃绝。为水为肿者，此以风毒为因，水亦风水为水矣。仍使之升而布，布而升，互为制节，无偏废矣。
《药性解》：牵牛子，味苦辛，性寒，有毒，入大小肠二经。主下气，通二便，祛壅滞气急，退水肿，消风毒，治腰脚痛，堕胎孕。
按：牵牛子专主水气，故入大小肠经。丹溪曰：属火善走，有两种，黑者兼水，白者兼金，病形与症俱实者用之。然驱逐致虚，不胀满、不大便秘者勿用。仲景治七种湿症及小便不利俱用之，何也？盖受湿之根在下焦，是血分中气病，皆因上焦虚弱，不能气化所致，若复用辛辣之剂，以泻太阴之金，危亡立至矣，可不谨乎。
《药鉴》：气寒，味苦。属火善走，有治水肿之功，破癥瘕痰癖，除壅滞气急，通十二水道。有黑白二种，黑者属水力速，白者属金力缓，非病形与证俱实者，勿用也。以气药引之，则入气分，以血药引之，则入血分。气用枳壳，血用大黄，此其法也。如气药用之，必须用白术、茯苓、白芍为主，而后用牵牛为良。盖苓术本补气药也，而有淡渗之功，兼以芍药之酸，以收真气，则泻之者，仅泻其气分之邪耳，于真气竟何损哉！如血家用之，必须当归、川芎、白芍为主，而后用牵牛为佳。盖芎归本补血药也，而有荣养之妙，兼以芍药之敛，以固真血，则泻之者，仅泻其血分之邪耳，于真血有何伤哉！畏巴豆。
《景岳全书》：一名黑丑。味苦辛，热，气雄烈，性急疾，有毒。下气逐水，通大小便，善走气分，通水道，消气实气滞水肿，攻癥积，落胎杀虫，泻虫毒，去湿热痰饮，开气秘气结。古方多为散丸，若用救急，亦可佐群药煎服。然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。
《本草备要》：大泻气分湿热。
辛热有毒，属火善走。入肺经，泻气分之湿热，肺主气，火能平金而泄肺。能达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏，及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫堕胎。治水肿喘满，痃癖气块。若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。东垣曰：牵牛苦寒误矣。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉！乃泻气之药，比诸辛药泄气尤甚。若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味，而反用辛热之药，泄上焦之气，是血病泻气，使气血俱损也。王好古曰：以气药引，则入气；以大黄引，则入血。时珍曰：一妇肠结，年几六十，服养血润燥药，则泥结，胸硝黄药，则若罔知，如此三十余年。其人体膏粱而多郁，日吐酸痰乃宽。此乃三焦气滞，有升无降，津液皆化为痰，不能下润肠腑，非血燥也。润剂留滞，硝黄入血，不能入气，故无效。用牵牛为末，皂角膏丸，才服便通。外甥素多酒色，病二便不通，胀痛呻吟七昼夜，用通利药不效。予言此乃湿热之邪在精道，壅隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。用楝实、茴香、穿山甲诸药，倍牵牛，三服而平。东垣补下焦阳虚，天真丹用牵牛盐水炒黑，佐沉香、杜仲、肉桂、破故纸诸药，深得补泻兼施之妙。有黑白二种，黑者力速。亦名黑丑。得木香、干姜良。此药汉前未入《本草》，故仲景方中无此。《别录》始载之，宋后始多用者。
《本经逢原》：牵牛，专一行水，峻下之剂。白者属金利肺，治上焦痰饮，除壅滞气逆，通大肠风秘，除气分湿热；黑者属水泻肾，而兼泻脾胃之湿，消肿满脚气，利大小便秘。但病在血分，或病人稍弱而痞满者，不可用。东垣云：牵牛非神农药也。《名医续注》云：味寒能除湿气，利小便，治下注脚气。此说气味主治俱误。凡用牵牛，少则动大便，多则泄下如水，乃泻气之药。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉？夫湿者，水之别称，有形者也。若受湿气，不得施化，致大小便不通，宜暂用之。况牵牛只能泄气中之湿热。不能除血中之湿热，每见酒食过伤病痞者，多服牵牛散，取快一时，药过仍痞，以致久服脱人元气，犹不知悔也。东垣治下焦虚肿，天真丹用牵牛，以盐水炒黑，佐沉香、杜仲、补骨脂、官桂诸药，深得补泻兼施之妙用，方见《医学发明》。
《本草求真》：［批］入肺泻气分湿热。
牵牛专入肺、兼入大、小肠。有白有黑，白者其性入肺，专于上焦气分除其湿热。故气逆壅滞，及大肠风秘者，得此以治。黑者其性兼入右肾，能于下焦通其遏郁。故肿满脚气，及大小便秘，俱得以治。但下焦血分湿热，湿自下受，宜用苦寒以折。牵牛气味辛辣，久嚼雄烈，服之最能泄肺。若以下焦血病而于气分有损之药以为投治，是以血病泻气，不使气血俱损乎。杲曰：牵牛少则动大便，多则泄下如水，乃泻气之味，其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉。故肿受湿气不得施化，致大小便不通，斯宜用之。若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味，反以辛药泄之，伤人元气。惟是水气在肺，喘满肿胀等症，暂用以为开泄，俾气自上达下，而使二便顿开，以快一时，时珍曰：一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润剂，则泥膈不快，服硝黄通利药，则若罔知，如此三十余年矣。时珍诊其人体肥膏粱而多忧郁，日吐酸痰盈盆许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末、皂荚膏丸与服，即便通利，自是但沉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽也。若果下焦虚肿，虚字宜审。还当佐以沉香、补骨脂等味，以为调补，俾补泻兼施，而无偏颇损泄之害矣。时珍曰：外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧、立哭呻吟者七昼夜，医用通利药不效。遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。
《得配本草》：得干姜、青木香良。
辛，热。有毒。入手太阴经气分，兼能下达命门。治气分之水胀，利大肠之风秘。走经络，消结痰，破血下胎。
得皂角，治痰壅肠结；得川楝子，治湿热便闭。精隧阻塞，则二便闭，加穿山甲、茴香更有力。
辛热雄烈，泄人元气。病在血分，脾胃虚弱而痞满者，禁用。
《本草新编》：牵牛，味辛而苦，气寒，有毒。虽有黑、白二种，而功用则一。入脾与大小肠，兼通膀胱。除壅滞气急，及痃癖蛊毒，利大小便难，并脚满水肿，极验。但迅利之极，尤耗人元气，不可轻用。虽然不言其所以不可轻用之故，而概置不用，亦一偏之辞也。夫牵牛利下焦之湿，于血中泻水，极为相宜，不能泻上焦之湿。于气中泻水，未有不损元气者也。李东垣辨之至明，似无容再辨，但未论及中焦也。中焦居于气血之中，牵牛既利血中之水，安在中焦不可半利其血中之水乎。嗟乎！水湿乃邪也，牵牛既能利水，岂分气血。但水从下受，凡湿邪从下受者，乃外来之水邪，非内伤之水邪也。牵牛止能泻外来之水，而不能消内伤之湿。上焦之水肿，乃气虚不能化水，故水入之而作胀，久则与水肿无异，故用牵牛，往往更甚。下焦之水肿，若是气虚，用牵牛迅逐，亦每无功，与上焦正相同。是真正水邪，用牵牛利之，始效验如响。可见，牵牛止可治外来之水，而不能治内伤之湿也明矣，非止治血中之水，而不治气中之水也。然则，外来之水与内伤之水，何以辨之？亦辨之于皮内而已。外邪之水，手按皮肉必然如泥；内伤之水，手按皮肉必随按随起，即或按之不起，必不如泥而可团捻也，按之或起或下。起者又有分别，按之即起者，气虚而犹有命门之火也；按之久而不起者，气虚极而并少命门之火矣。按之如泥者，必须用牵牛以泻水；按之下如泥，而或起或不起者，必须用补肾中先天之气，而又加健脾开胃，以益后天之气，始能奏功。倘亦用牵牛，岂特耗气而已，有随利水而随亡者矣，可不慎乎。予所以表牵牛之功，而并辨东垣论药之误也。
牵牛治外来之水，而不治内伤之湿，余已明辨之矣。然而牵牛治外来之水，又各有异。夫外来之水，有从下而外入者，有从中而外入者。从下而外入者，乃从脚而入也；从中而外入者，乃从腰脐而入也。世人止知外邪之水，从脚而入，未知从腰脐入也。从脚入者，其脚先肿，人易识；从腰脐入者，其腰重而脐肿，人难识也。水肿不分脚与腰脐，而概以牵牛泻水之湿，毋怪其有不效也。然则用牵牛之法，又乌可不分别之乎。凡治水从脚入者，用牵牛、甘遂以消之；若水从腰脐入者，用牵牛于白术之中，一剂而腰重除而脐肿平，三剂而腰脐俱利矣。
《本草分经》：辛热属火，而善走入肺，泻气分湿热，达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫，治肿满，有黑白二种，黑者力速，名黑丑。
【现代药理研究】
1.牵牛子有泻下作用，其有效成分是牵牛子苷，它在肠内能分解出牵牛子酚，可刺激肠道，增加蠕动而致泻。
2.牵牛子有利尿作用。牵牛子苷能加速葡萄糖在肾脏的排出，故具有一定的利尿作用。但大剂量服用可刺激肾脏，使肾脏充血，产生血尿。
3.牵牛子对蛔虫和绦虫有一定的驱杀作用。
4.牵牛子对家兔离体肠管及子宫有兴奋作用。
5.牵牛子还有激活腺苷酸环化酶的作用。
